头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为四代(如下表)。
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第一代代表药物:头孢噻吩(先锋霉素1号),头孢噻啶(先锋2号),头孢氨苄(先锋4号),头孢唑啉(先锋5号),头孢拉定(先锋6号),头孢羟氨苄。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),还可抗少数革兰阴性需氧杆菌(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。
肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶稳定性不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第一代头孢菌素特点比较:
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第一代头孢菌素口服品种比较:
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第二代代表药物:头孢孟多(头孢羟唑),头孢呋辛,头孢克洛,头孢尼西钠。
对革兰阳性菌较第一代略差,对革兰阴性菌作用明显增强,对部分厌氧菌高效。
对β-内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染等。
头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对G+与G-杆菌均有效,对呼吸、泌尿系统等感染有效。
但需注意的是与利尿剂合用可加重肾功能不全。肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。
第二代头孢菌素口服品种比较:
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第三代代表药物:头孢克肟,头孢噻肟,头孢曲松,头孢他定,头孢哌酮。
对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强,(包括酮绿假单胞菌)对革兰阳菌作用不及一、二代。对β-内酰胺酶更加稳定。对肾功能基本无毒性。
主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第三代头孢目前耐药情况严重,我国的超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要是分解头孢噻肟的CTX-M型。
第三代头孢菌素主要品种比较:
注:*指对铜绿假单胞菌等假单胞菌、产碱杆菌属等部分非发酵菌的抗菌作用。
1.复合制剂:头孢哌酮+舒巴坦
属于广谱抗生素,增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。
2.口服
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强,大多数对β-内酰胺酶稳定。
第三代头孢菌素主要口服品种比较:
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第四代代表药物:头孢匹罗,头孢吡肟等。
第四代头孢菌素有两个主要特点,一是抗菌谱扩大,抗阳性菌活性与头孢曲松相似,抗阴性菌活性与头孢他啶相似,包括铜绿假单胞菌和产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌。
二是对β-内酰胺酶稳定,诱导ESBL活性低。无肾毒性。主要用于难治感染。
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一代头孢——头孢氨苄缓释胶囊
二代头孢——注射用头孢呋辛钠
三代头孢——注射用头孢哌酮钠
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头孢氨苄缓释胶囊商品名称:申嘉通用名称:头孢氨苄缓释胶囊英文名称:CfalxinSustaind-rlasCapsuls主要化学成分为头孢氨苄:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸水合物。适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染:1.扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染。2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染。3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。4.上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染。5.睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎。6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。口服:成年人及体重20Kg以上儿童,常用量每日1~2g,分2次于早、晚餐后口服。20Kg体重以下儿童,一日每公斤体重40~60mg,分2次于早、晚餐后口服。或遵医嘱。偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。1.对青霉素过敏者慎用。2.肾功能严重损害者应酌情减量。儿童注意事项:详见。妊娠与哺乳期注意事项:尚不明确。老人注意事项:尚不明确。尚不明确。本品具有抑制细菌细胞壁合成的作用,体外试验表明对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、肺炎球菌以及部分大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌以及流感杆菌具有较好的抗菌活性。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定,因而对青霉素耐药的金黄色葡萄菌亦有良好的抗菌作用。阴凉干燥处,避光保存。24个月。国药准字H上海现代制药股份有限公司注射用头孢呋辛钠
通用名称:注射用头孢呋辛钠
商品名称:安可欣?
英文名称:CfuroximSodiumforInjction
【规 格】0.75g医保,发改委单独定价,非限制头孢类抗生素,特异规格全无,市场蕴量巨大
本品主要成份为头孢呋辛钠,其化学名为:(6R,7R)-7-[2-(2-呋喃基)乙醛酰胺基]-3-(羟甲基)-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸7-(Z)-(0-甲基肟)氨基甲酸脂-钠盐。
用于敏感细菌所致的呼吸道感染症:急、慢性支气管炎、感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。耳、鼻、喉感染症:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。泌尿...
肌肉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。静脉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水使溶解成黄色的澄清溶液。静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖甙类除外)。一般感染或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌肉或静脉注射。重症感染:剂量加倍,一次1.5g,一日3次,静脉滴注20~30分钟。婴儿和儿童按每天每公斤体重注射30~mg,分3~4次给药。
偶见皮疹及SGPT升高,停药后症状消失。与青霉素有交叉过敏反应。据文献报道,长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎,罕见病例出现短暂性的血红蛋白浓度减少,嗜酸性白血球增多,白血球和嗜中性白血球减少,停药后症状消失。肌注时,注射部位会有暂时的痛感,剂量较大时尤其如此,可与1%的盐酸利多卡因配伍使用。
对头孢类抗生素过敏者禁用。
1.对青霉素有交叉过敏史患者慎用。
2.高剂量使用本品时,忌与强力性利尿剂(如Frusmid)合用,但用药量在建议的剂量时,不列入范围。
3.妊娠早期慎用。
尚不明确。
头孢呋辛的抗菌作用机制是通过阻止细菌细胞壁的合成。其对革兰氏阳性球菌中的肺炎球菌,溶血性链球菌具有很强的作用。又其对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,因此对能产生该酶的细菌亦显示强的抗菌力。
遮光,密封,在阴凉处保存。
国药准字H
企业名称:MdochmiLtd.
注射用头孢哌酮钠
通用名称:注射用头孢哌酮钠
商品名称:麦道必?
【规 格】1.0g,2.0g
医保,独家,发改委单独定价,经典头孢抗生素
先进的生产工艺,按cGMP标准生产。
独具颗粒微粉化(omnifis)专利技术。
血药浓度高,组织穿透性好。
抗菌谱广,抗菌活性强。
临床适用范围广,抗感染类一线全科用药。
不良反应少,安全性较高。
-呼吸道感染:致病菌为肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,金黄色葡萄球菌(产青霉素酶或不产青霉素酶的菌株),化脓性链球菌(甲型β-溶血性链球菌),绿脓杆菌,肺炎克雷白氏杆菌,大肠杆菌,变形杆菌属及肠杆菌属。
-腹膜炎及其它腹腔内感染:致病菌为埃希氏大肠杆菌,绿脓杆菌,肠球菌,厌氧革兰氏阳性球菌,厌氧革兰氏阳性和兰氏阴性杆菌。
-细菌性败血病:致病菌为肺炎链球菌,化脓性链球菌,无乳链球菌,金黄色葡萄菌,肠球菌,流感嗜血杆菌,绿脓杆菌,大肠杆菌,克雷白氏菌,变形杆菌属,梭状芽胞杆菌属和厌氧革兰氏阳性球菌。
-皮肤及软组织感染:致病菌为金黄色葡萄球菌(产青霉素酶或不产青霉素酶的菌株),化脓性链球菌和绿脓杆菌。
-盆腔内炎性疾病,子宫内膜炎及女性其它生殖系感染:致病菌为奈瑟氏淋球菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌,无乳链球菌,埃希氏大肠杆菌,梭状芽胞杆菌属,拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)和厌氧革兰氏阳性球菌。
-泌尿道感染:致病菌为肠球菌,埃希氏大肠杆菌,绿脓杆菌。
一般成人用量:每日2~4克,每12小时给药一次,共7天。对严重感染或对不敏感组织器官的感染,每日剂量和给药次数可以增加至每日6~12克,分2~4次给药,用药7~14日。
儿童剂量:对轻至中度的严重感染,儿童及婴儿剂量为每日50~mg/kg体重,分2~4次给药。
肌注给药:建议使用以下推荐的2步溶解法:第一步,在西林瓶内加入注射需要量的无菌注射用水,并摇动西林瓶至本品完全溶解。第二步,加入需要量的2%利多卡因并混合均匀(见下表):
静脉内给药:静脉内给药时,先制备初始稀释液,每克本品至少加2.8ml(5毫升更好)下述任何一种溶液:5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液和0.9%或0.2%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、无菌注射用水(不作为静脉输液辅助药液)。该配制好的初始稀释液,再加上述任何一种辅助药液稀释既可。
进口药品注册标准JX10310
进口药品注册证号H58H70052
欧洲塞浦路斯麦道甘美大药厂(MdochmiLtd.)
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